洛索洛芬钠是治疗慢性炎症疼痛的常用药，与双氯芬酸钠有何不同？

洛索洛芬钠片是一种非甾体抗炎药，主要用于缓解轻至中度的慢性炎症疼痛，如类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症等，其起效快，维持时间长，并且副作用较小，安全性更高，但是如果大剂量使用依然会对肝肾功能造成损伤，因此临床上一定要科学服用。

类风湿性关节炎是一种以慢性、对称性、进行性关节炎症为主要特征的自身免疫性疾病，其主要影响小关节，如手指、腕部、足部等，但也可累及大关节，甚至会波及全身其他组织和器官。流行病学研究表明类风湿性关节炎在全球范围内的患病率约为0.5%至1%，在中国其发病率大约在0.3%-0.5%，女性中的发病率明显高于男性。

类风湿性关节炎的主要临床表现为对称性关节肿胀和疼痛，并且明显伴随晨僵，即早晨醒来时关节僵硬，但活动后关节的症状有所改善，但随着疾病进展，关节的疼痛和僵硬会逐渐加重，导致关节畸形和功能丧失。值得一提的是类风湿性关节炎不仅会对关节结构造成严重破坏，使患者的活动能力下降，还可能对多个系统造成广泛影响。随着病程的延长，关节逐渐出现不可逆的损伤，如关节畸形、强直、功能丧失等，严重影响患者的生活质量。其次，类风湿性关节炎患者的全身炎症反应也会增加心血管疾病的风险，如动脉粥样硬化、心肌梗死等，增加死亡风险。肺部并发症、肾脏损伤等也可能对患者的生命健康构成威胁，因此早诊断、早干预对于延缓类风湿性关节炎的发展，改善类风湿患者的生活质量至关重要。

类风湿性关节炎的治疗目标是控制炎症反应、缓解症状、防止关节损伤并改善功能，常用手段包括药物治疗、非药物治疗和手术治疗等，其中非甾体类消炎是临床上治疗类风湿性关节的一线药物，这类药物通过抑制炎症反应和减轻疼痛缓解症状，但对疾病进展无抑制作用，通常用于短期缓解症状，而在众多非甾体类消炎中洛索洛芬是最为常用的药物之一，其起效快，止痛效果明显，并且安全性较好。

一、洛索洛芬的作用机制和作用特点

洛索洛芬钠是一种新型的非甾体抗炎药，其本质是一种“前药”，所谓的“前药”就是指本身不活跃或活性较低的药物，通过体内代谢转化生成具有药理活性的化合物，洛索洛芬钠本身不具有活性，但是秋在体内经酶促反应转化为活性形式“透皮性酯”，然后就可以发挥相应的药理学作用，这种特点可以有助于减少药物对胃肠道的直接刺激，减少胃肠道的不良反应。

洛索洛芬在临床上的药理学机制主要包括抗炎、镇痛和退热等，其具体的机制如下。

1、镇痛

环氧化酶是一种催化酶，其可以催化花生四烯酸转化为前列腺素，而前列腺素是一组脂质信号分子，在炎症反应中起到重要的作用，能够增加血流、血管通透性、免疫细胞的活化和疼痛信号的敏化，因此前列腺素是导致疼痛、发热和炎症的主要介质之一。

洛索洛芬的镇痛作用主要来源于对COX-2的抑制，减少了外周和中枢神经系统中疼痛敏感因子的产生，减少前列腺素的合成，从而使得疼痛信号的敏感度下降，痛觉阈值提高，进而减轻疼痛。

2、抗炎

在抗炎方面，洛索洛芬通过抑制炎症部位的前列腺素生成，减少炎症相关的血管扩张、渗出和免疫细胞聚集，从而有效地减少关节炎等炎症病变中的红肿、发热、疼痛等症状；其次，洛索洛芬还能减少白细胞的趋化作用，抑制炎症因子的释放，进一步减少组织的炎症反应和损伤。

3、解热

体温升高时，体内前列腺素E2水平上升，通过作用于下丘脑温度调节中枢，使体温调定点升高，从而引发发热反应。洛索洛芬的解热作用与其对下丘脑温度调节中枢的作用有关，其通过减少前列腺素E2的生成，恢复温度调节中枢的正常调控，从而起到退热作用。

洛索洛芬钠口服后被快速吸收，并在体内迅速代谢为活性代谢产物SRS-12，起效非常迅速，大约30分钟即可发挥明显止痛效果；其次，洛索洛芬的活性代谢产物SRS-12对COX-1的抑制作用相对较弱，而对COX-2的选择性更高，选择性特点在临床上可以带来更好的耐受性，特别是对胃肠道的刺激相对较小，因而适合需要较长期或大剂量服用非甾体类消炎药的患者；最后，洛索洛芬钠在体内主要通过肝脏代谢转化为活性代谢产物，这种代谢过程依赖肝脏的酶促反应，并且具有长效的药理活性，能够有效延长药物的镇痛和抗炎作用，但是对于肝功能受损的患者，其代谢速率可能受到影响量。

二、洛索洛芬钠临床上可治疗这些疾病

洛索洛芬钠在临床中常用于治疗各种原因导致的慢性炎症疼痛，其临床应用非常广泛，并且消炎、止痛等药效非常明显，副作用较少，但是需要注意的是不同疾病中洛索洛芬的使用剂量和方法不同，建议有需要的患者在医生指导下规范服用。

1、骨关节炎

骨关节炎是一种因关节软骨退化和破坏引发的慢性疾病，主要表现为关节疼痛、僵硬及活动受限，通常累及膝关节、髋关节和手指关节等。研究表明洛索洛芬钠能够通过抑制COX-2酶的活性，减少炎症部位前列腺素的生成，减少炎症反应的发生，缓解关节疼痛。其次，它的活性代谢产物能够较好地渗透到关节液中，在关节腔内形成较高浓度，有助于集中发挥作用。临床研究表明洛索洛芬钠可以有效缓解骨关节炎引起的疼痛、晨僵等症状，适合中度至重度疼痛的患者。

2、类风湿性关节炎

类风湿性关节炎是一种慢性、全身性自身免疫性疾病，以对称性关节炎、疼痛、僵硬和关节畸形为特征。洛索洛芬是临床治疗类风湿性关节炎的一线药物，临床研究表明洛索洛芬钠可作为基础药物，联合抗风湿药物，可以共同改善患者的生活质量，减轻晨僵和活动受限等症状；其次，对于类风湿性关节急性发作期的患者，洛索洛芬钠可迅速缓解疼痛和肿胀，帮助恢复日常生活功能。

3、痛风性关节炎

痛风性关节炎是一种由于尿酸结晶沉积在关节引发的急性炎症反应，发作时关节部位会出现剧烈的疼痛、红肿及发热。洛索洛芬钠是临床治疗痛风性关节炎的常用药之一，临床研究表明在急性痛风性关节炎的发作期，洛索洛芬钠可有效缓解关节的剧烈疼痛及肿胀，对控制发作期的症状具有显著效果。

4、肩周炎

肩周炎是由于肩关节囊及其周围软组织的炎症和纤维化导致的疾病，临床主要表现为肩关节的疼痛，并且伴有明显的功能活动受限。洛索洛芬钠在肩周炎的治疗中主要用于控制急性期的疼痛和炎症，其可在短时间内缓解患者的疼痛，从而有助于日常活动的进行。

5、急性上呼吸道炎症

急性上呼吸道炎症是由病毒或细菌感染引起的常见疾病，涉及鼻腔、咽喉、喉部等部位，通常表现为流涕、咳嗽、喉咙痛、发热等症状。虽然洛索洛芬钠不是针对感染本身的治疗药物，但其可以用于缓解一些与炎症相关的症状。在急性上呼吸道炎症中，洛索洛芬钠可以通过其镇痛和抗炎作用，减轻由于炎症引起的局部疼痛，并且可以用于退热，同时还可以减轻头痛与肌肉酸痛等诸多伴随症状。

三、洛索洛芬钠与双氯芬酸钠都是非甾体类消炎，有什么不同？

洛索洛芬钠和双氯芬酸钠均为常见的非甾体抗炎药，都可以用于缓解疼痛、抗炎和退热，并且临床上应用上也有相似的地方，但是仔细区分下两者在作用特点、作用机制和对胃肠道的刺激上有所不同。

1、2种药物的作用机制不同

双氯芬酸钠属于传统的非甾体类消炎药，作用机制主要是直接抑制环氧化酶-1和环氧化酶-2，降低前列腺素的合成，从而达到抗炎、镇痛和退热效果，并且双氯芬酸钠对环氧化酶-1和环氧化酶-2的抑制相对均衡，都有较强的抑制作用，这也导致其止痛效果更好，但是也更容易引起胃肠道不良反应，如胃溃疡、胃出血等。

洛索洛芬钠的作用机制是通过抑制环氧化酶减少前列腺素的合成，尤其是环氧化酶-2的抑制作用更为明显，使得炎症反应介质水平降低，缓解疼痛、退热和抗炎，对环氧化酶-1的抑制较弱，因此对胃肠道影响相对较小，但是止痛效果也较双氯芬酸钠稍弱。

2、2种药物的作用特点不同

洛索洛芬钠在服用后一般可以在约30分钟到1小时内开始起效，起效非常快，因此可以治疗急性疼痛，但是洛索洛芬钠的半衰期相对较短，一般在4小时左右，其止痛效果通常可以持续6至8小时，这意味着对于持续性疼痛的管理，患者可能需要每日多次服用，以维持疗效。

双氯芬酸钠的起效速度略慢于洛索洛芬钠，口服双氯芬酸钠后需要约1到2小时才能感受到显著的止痛效果；其次，双氯芬酸钠的维持时间较洛索洛芬钠略长，通常其作用可持续12小时左右，因此常见的给药方案是每天2次即可满足一整天的需求。

3、2种药物对于胃肠道的刺激不同

双氯芬酸钠由于对于环氧化酶-1和环氧化酶-2都有抑制作用，因此其容易导致胃溃疡、胃出血等胃肠道不良反应，尤其是在大剂量或长期服用情况下，风险会明显增加，需要配合使用护胃药；

相较于双氯芬酸钠，洛索洛芬钠对胃肠道的直接刺激较小，对环氧化酶-1的抑制作用也较弱，因此引起胃溃疡和胃出血等不良反应的风险相对较低。

四、科学服用洛索洛芬钠注意4点

洛索洛芬的临床应用很广，可以治疗多种原因导致的炎症性疼痛，并且可以辅助治疗上呼吸道感染导致的发热、头痛等疾病，安全性较好，但是这并不意味着可以随意服用，建议有需要的患者在医生指导下规范服用，科学服用洛索洛芬注意4点。

1、注意药物的服用剂量和方法

治疗不同疾病时，洛索洛芬需要的剂量不同

急性炎症疼痛：建议顿服120mg；

慢性炎症疼痛：建议每次60mg，每日3次；

其次，需要注意的是洛索洛芬每日最大剂量不超过180mg；最后，建议饭后口服，减少药物对于胃肠道的刺激；

2、注意药物的不良反应

洛索洛芬钠对胃肠道无明显刺激作用，耐受性好但长期服用依然会出现消化系统不适，如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐等；其次，极少数患者会出现皮疹、瘙痒、水肿等过敏反应，这类患者不建议服用；最后，长期服用洛索洛芬可能导致肝功能异常，出现多种肝酶异常增高，这时必须停药。

3、这几类人群禁用洛索洛芬钠

消化道溃疡病、胃肠道穿孔、出血的患者禁用；严重肝、肾功能损害者禁用；严重心功能不全患者禁用；严重血液学异常患者禁用； 对本品过敏者禁用；以往有服用非甾体类消炎镇痛药引发哮喘的患者禁用；妊娠晚期及哺乳期妇女禁用。

4、尽量不要与下列药物联用

香豆素类抗凝血药：洛索洛芬钠会影响这些药物的代谢，导致药物抗凝作用延长，这时必须做好减量；

磺酰脲类降血糖药：洛索洛芬钠会导致磺酰脲类降糖药的降糖作用延长，导致低血糖反应；

喹诺酮类抗菌药；与喹诺酮类药物联用时合极小几率会引起痉挛。

锂制剂；与锂制剂合用时，可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒，合用时应减量。

五、总结

洛索洛芬钠是新型的非甾体类消炎，其可以治疗多种轻中度的炎症疼痛，其起效快、作用强，并且对于胃肠道刺激性较小，安全性较高；其次，虽然洛索洛芬钠和双氯芬酸钠均为常见的非甾体抗炎药，但是洛索洛芬钠的止痛、消炎效果拖延双氯芬酸钠；最后，一定要注意服用洛索洛芬钠片容易导致肝肾功能异常，因此一定要定期监测。